我公司研制的信諾沙星注射液屬第三代喹諾酮抗生素，是在原葡萄糖酸依諾沙星注射液的基礎(chǔ)上進(jìn)行改進(jìn)的新制劑，該品種采用了新輔料即時(shí)成鹽技術(shù)，徹底解決輸液產(chǎn)品易產(chǎn)生聚合反應(yīng)產(chǎn)物的問(wèn)題，并進(jìn)行了長(zhǎng)毒、急毒等各項(xiàng)藥理、毒理的研究，其質(zhì)量、工藝、安全性均優(yōu)于已上市的葡萄糖酸依諾沙星注射液。我公司為此已申請(qǐng)了新輔料的專(zhuān)利。因此，我公司研制的依諾沙星注射液是完全不同于葡萄酸依諾沙星注射液的獨(dú)家新品種。作為第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物，它除了對(duì)G-菌有很好的活性以外，同時(shí)G+菌亦有很好的滅活作用。與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性。使臨床治療效果更加明確。
包裝： 1200支/件
規(guī)格： 2ml：0.1g
有效期： 24個(gè)月
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050530
適應(yīng)癥： 適用于由敏感菌引起的： 1、 泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。 2、 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3、 胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、 傷寒。 5、 骨和關(guān)節(jié)感染。 6、 皮膚軟組織感染。 7、 敗血癥等全身感染。
詳細(xì)信息
【藥品名稱(chēng)】
通 用 名：依諾沙星注射液
商 品 名：的星力
英 文 名：Enoxacin? Injection
漢語(yǔ)拼音：YINUOSHAXING? ZHUSHEYE
【成份】
本品主要成分為依諾沙星。其化學(xué)名為： 1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式? C5H17FN4O3·3/2H2O
分子量? 347.35
【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】? 適用于由敏感菌引起的：
1、 泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2、 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3、 胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4、 傷寒。
5、 骨和關(guān)節(jié)感染。
6、 皮膚軟組織感染。
7、 敗血癥等全身感染。
【規(guī)??? 格】
2ml：0.1g
【用法用量】
每0.2g加入到5%葡萄糖注射液100ml內(nèi)溶解后，避光靜脈滴注。
成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過(guò)0.6g，療程7~10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后即可改用口服制劑。
【不良反應(yīng)】
1、 腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3、 過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4、 偶可發(fā)生：
癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。
血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
靜脈炎。
結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
關(guān)節(jié)疼痛。
面部潮紅、心悸、胸悶。
5、? 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)蟀准?xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。
【禁忌癥】? 對(duì)本品及氟喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏、肌腱炎，跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者禁用。
【注意事項(xiàng)】?
1、 目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2、 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)上，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
3、 腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4、 應(yīng)用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5、 肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
6、 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病歷者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】?? 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】?? 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】?
尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2、本品與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類(lèi)的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，應(yīng)避免合用，不能避免時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度并調(diào)整劑量。
3、環(huán)孢素與本品合用時(shí)，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4、本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，故應(yīng)避免二者合用。不能避免時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間，并調(diào)整劑量。
5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50% ，合用是可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，故應(yīng)避免二者合用。不能避免時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。
7、本品與非甾體類(lèi)抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
【藥理毒理】?
本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】?
靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）約為2mg/l和3~5 mg/l。血消除半衰期（t1/2β）約為3~6小時(shí)，蛋白結(jié)合率為18%~57%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度而達(dá)有效水平。本品主要自腎排泄，48小時(shí)內(nèi)給藥量的52%~60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在體內(nèi)代謝。膽汁排泄約18%。
【貯??? 藏】
??? 避光，密閉（10~30℃）保存。
【包??? 裝】
?安瓿，每盒8支。
【有 效 期】?
???? 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH00702012
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20050530
